一種新型芳香雜環(huán)酰胺化合物及其制備方法及醫(yī)學(xué)應(yīng)用技術(shù)。下面三溴氧磷批發(fā)廠家為您介紹三溴磷在新型芳香雜環(huán)酰胺化合物中的反應(yīng)。

JAK激酶屬于細(xì)胞質(zhì)酪氨酸激酶的Janus kinase (JAK)家族，參與細(xì)胞因子受體介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。JAK招募細(xì)胞因子受體，結(jié)合細(xì)胞因子，然后將細(xì)胞因子受體和共有的受體亞基二聚。JAK隨后被另一個JAK自磷酸化和/或轉(zhuǎn)磷酸化，導(dǎo)致受體磷酸化，信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄(STAT)成員的招募和磷酸化。磷酸化的SATA二聚并轉(zhuǎn)移到細(xì)胞核，在那里它們結(jié)合到細(xì)胞因子反應(yīng)的增強(qiáng)子區(qū)域。JAK在調(diào)節(jié)多種細(xì)胞因子受體家族的生物學(xué)反應(yīng)中起著重要作用。Jak1基因敲除小鼠在出生后早期出現(xiàn)致死因子表型，神經(jīng)系統(tǒng)也受損，導(dǎo)致幼崽出現(xiàn)先天性問題。結(jié)果顯示，Jak1敲除小鼠胸腺細(xì)胞和B細(xì)胞分泌出現(xiàn)問題，Jak1敲除小鼠對IL-6和IL-10的組織反應(yīng)明顯減弱。

新型酰胺化合物、含有這些化合物的組合物及其應(yīng)用的制備方法、所述化合物或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體或醫(yī)學(xué)上可接受的鹽或其溶劑或前藥:

三溴氧磷廠家將N-[5-(4-(羥甲基)苯基][1,2,4]三唑[1,5-a]聯(lián)吡啶-2-l]環(huán)丙基甲酰胺(5)(1.3g, 4.22mmol)溶于氯仿(15 mL)中，再加入三溴磷(1.21g, 4.22mmol)， 10-15度攪拌2小時。向反應(yīng)混合物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液(50ml)，并用二氯甲烷萃取(50ml×3)。有機(jī)相用飽和鹽水(50ml)洗滌一次，用無水硫酸鈉干燥，過濾濃縮得到粗產(chǎn)物。粗產(chǎn)物在硅膠柱上層析得到棕色固體n-[5-(4-(溴甲基)苯基][1,2,4]三唑[1,5-a]聚吡啶-2-基]環(huán)丙基甲酰胺。

術(shù)語“氨基”是指具有一個氮原子和一個或兩個氫原子的官能團(tuán)。在本文中，“氨基”通常用于描述伯胺、仲胺或叔胺，根據(jù)使用該術(shù)語的上下文，該領(lǐng)域的技術(shù)人員可以很容易地識別出來。術(shù)語“胺”或“胺基”或“氨基”是指含有來自氨(NH3)的氮原子的官能團(tuán)。胺基傾向于伯胺，這意味著氮與兩個氫原子和一個含有已取代或未取代烷基、芳基、脂肪族或芳香族基團(tuán)的取代基結(jié)合。胺基可以是仲胺，這意味著氮與一個氫原子和兩個含有取代基或芳基或脂肪族或芳香族的取代基結(jié)合在一起，如下面定義的取代基或未取代的烷基或芳基。胺基可以是叔胺，這意味著它與含有取代基或未取代基的烷基或芳基、脂肪族或芳香族的三個取代基結(jié)合。胺基也可以是季胺，這意味著給定的胺基與第四個基團(tuán)結(jié)合產(chǎn)生帶正電的銨基。

除了共價取代外，這類多環(huán)雜芳基的每個環(huán)都可以有不同的連通性，如熔體、橋接、盤環(huán)等，不同量的三溴氧磷在新型芳香雜環(huán)酰胺化合物中的反應(yīng)也不同。這一領(lǐng)域的技術(shù)人員將知道其他一些原子，如雜環(huán)原子何時連接到主要結(jié)構(gòu)上。